Alfacalcidol é um metabólito ativo da vitamina D, que desempenha funções importantes na regulação do equilíbrio de cálcio e do metabolismo ósseo. Alfacalcidol é um análogo do hormônio da vitamina D que é ativado pela enzima 25-hidroxilase no fígado para tratamento sistêmico e tópico de osteoblastos do hormônio D. Possui um padrão único de efeitos pleiotrópicos, por ex. intestino, osso, pararthiróides, músculo e cérebro. Alfacalcidol é melhor que a vitamina D normal (colecalciferol), porque na vitamina D normal, a ativação final da função renal é regulada pelo mecanismo da realimentação negativa. Embora o alfacalcidol seja amplamente utilizado no tratamento da osteoporose, seu mecanismo de ação no osso não é totalmente compreendido. Alfacalcidol estimula a absorção intestinal de cálcio (Ca), aumenta a excreção urinária de Ca e os níveis séricos de Ca e suprime a secreção do hormônio paratireóide (PTH).