O tolvaptanano reduz o nível de um hormônio que regula o equilíbrio de água e sal (sódio) no corpo. Altos níveis desse hormônio podem causar um desequilíbrio que resulta em baixos níveis de sódio e retenção de líquidos. Tolvaptanano é um fármaco utilizado para o tratamento de hiponatremia (baixo nível de sódio no sangue) em pessoas com insuficiência cardíaca e certos desequilíbrios hormonais. O tolvaptano melhora o fluxo de urina sem causar perda excessiva de sódio ao urinar.