Alfacalcidol er en aktiv metabolit af vitamin D, som udfører vigtige funktioner, der består i regulering af calciumbalancen og knoglemetabolismen. Alfacalcidol er analog med vitamin D-hormon, som aktiviseres af enzyme 25-hydroxylase i leveren til D-hormonens systemiske og - i osteoblaster - lokale virkninger. Det har en unik struktur af pleiotropiske effekter på f.eks. tarmen, knogler, pararthyroider, muskler og hjerne. Alfacalcidol er bedre end almindelig vitamin D (cholecalciferol), fordi den endelige aktivering af sidstnævnte justeres af en negativ tilbagekobling. Selv om alfacalcidol er meget anvendt til behandling af osteoporose, er dets virkningsmekanisme i knogle ikke forstået fuldt ud. Alfacalcidol stimulerer calciums (Ca) absorption i tarmen, øger Ca-udskillelse fra urinen og Ca-niveauer i serum, samt undertrykker sekretion af parathyroideahormon (PTH).